Ideja o planiranju porodice i kontrole rađanja stara je vjerovatno koliko i samo čovječanstvo. U primitivnim društvima čedomorstvo i pobačaji bili su uobičajena praksa. Još su stari Egipćani prije gotovo 4000 godina imali saznanja i potrebu za zaštitom od neželjene trudnoće. Oni su oblikovali male uloške od voska u koje su mješali sjemenke mogranja koje su bogate estrogenima, ubacivali ih u vaginu i na taj način nastojali spriječiti začeće.

Od ovih drevnih vremena pa do početka XX stoljeća postojali su različiti recepti i metode koje su se temeljile na umetanju u vaginu ekstrakata različitih bilja, sjemenki koje su u vagini otpuštale kiseline koje su djelovale tako što su uništavale spermatozoide, savjetovalo se izbjegavanje spolnih odnosa i prosipanje sjemena izvan vagine kao načinima spriječavanja neželjene trudnoće, pa do primjene primitivnih prezervativa pravljenih od kozjeg mjehura ili životinjskih crijeva.

Krajem XIX stoljeća po prvi put se spominje termin ovulacija. Bread 1879. i Prenant 1898. godine utvrđuju da tokom trudnoće izostaje ovulacija - sazrijevanje folikula jajnika i izbacivanje jajne ćelije iz jajnika.

Početkom XX stoljeća, Ludwig Haberlandt, profesor fiziologije na univerzitetu u Insbrucku sprovodi prva ozbiljna istraživanja, a 1924 godine dokazuje da menstrualnim ciklusom upravljaju hormoni koji se stvaraju u mozgu i jajnicima. U svojim pokusima otkriva način na koji se može spriječiti ovulacija i time praktično otkriva osnovni princip djelovanja pilule.

U periodu od 1929-1935. godine izoliovani su estrogeni; 1929. godine Doisy je izolovao estron, 1930. Marrian estriol, a 1935. Mec Corquodale estradiol.

1931. godine Haberland je predložio kontrolu rađanja upotrebom ženskih spolnih hormona.

1934. godine četiri grupe istraživača, gotovo istovremeno neovisno jedni od drugih, su izolovali drugi ženski spolni hormon progesteron.

1936. godine na zečicama je demonstrirana inhibicija ovulacije sa progesteronom, a četiri godine kasnije to je postignuto primjenom estrogena.

Od tog perioda postaje jasno da ženski spolni hormoni reguliraju plodnost i da se uz pomoć njih može postići zaštita od neželjenog začeća. Ostaje otvoreno pitanje kako ova saznanja prenijeti u praktičnu primjenu.

Nakon smrti Haberlanda, njegovu ideju preuzimaju istraživači u SAD-u.

Gregory Pincus, nakon niza godina ispitivanja na eksperimentalnim životinjama, razvija hormonsku oralnu pilulu, pod nazivom Enovid. Ova pilula u SAD-u biva odobrena u novembru 1959. godine za liječenje bolnih menstruacija, a 1962. godine za spriječavanje trudnoće.

U Berlinu, u firmi Schering grupa hemičara uspijeva proizvesti ženske spolne hormone.

Schering AG, 1961. godine proizvodi Anovlar, prvi oralni kontraceptiv koji se pojavio na tržištu Evrope i Australije. U usporedbi sa Pinkusovom pilulom, doza hormona već je upolovljena sa 100 mikrograma estrogena, koliko se nalazilo u Pinkusovoj piluli, na 50 mikrograma.