Pilula u svom sastavu može imati kombinaciju oba ženska spolna hormona (estrogen i gestagen) kada govorimo o kombinovanoj hormonskoj oralnoj kontracepciji. Oralna jer se unosi na usta. Ukoliko pilula ima samo jedan ženski spolni hormon (gestagen) onda govorimo o progesteronskoj piluli ili mini piluli.

Sintetski estrogeni koji se nalaze u sastavu kombinovane hormonske kontracepcije su derivati estrogena estradiola i to mestranol ili etinil estradiol. Danas, u sastavu modernih hormonskih kontraceptiva gotovo isključivo se nalazi etinil estradiol.

Sintetski gestageni koji se nalaze u sastavu hormonske kontracepcije su derivati progesterona (17 hidroksi progesteron) ili derivati testosterona (19 nortestosteron) ili su derivati spirolaktona (drospirenon) koja predstavlja sasvim novu klasu gestagena koji je po svom sastavu najsličniji prirodnom hormonu.